歸納總結(jié)激素知識(shí)點(diǎn)
糖皮質(zhì)激素是由腎上腺皮質(zhì)中束狀帶分泌的一類甾體激素。小編為大家整理的歸納總結(jié)激素知識(shí)點(diǎn),感興趣的朋友,可以來看下。
糖皮質(zhì)激素的生理作用:
對(duì)糖代謝的作用主要是促進(jìn)肝糖原異生,增長糖原貯存,同時(shí)又抑制外周組織對(duì)糖的利用,因此使血糖升高。其機(jī)制為:①促進(jìn)糖原異生;②減慢葡萄糖分解,利用丙酮酸和乳酸等在肝和腎再合成葡萄糖,增加血糖的來源;③減少集體組織對(duì)葡萄糖的利用
對(duì)蛋白質(zhì)代謝主要是促進(jìn)蛋白質(zhì)分解。分泌過多時(shí),常引起生長停滯,肌肉、皮膚、骨骼等組織中蛋白質(zhì)減少。大劑量糖皮質(zhì)激素還能抑制蛋白質(zhì)合成。
對(duì)脂肪代謝主要是促進(jìn)四肢部位脂肪分解,產(chǎn)生脂肪向心性分布。短期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素對(duì)脂質(zhì)代謝無明顯影響;大劑量長期應(yīng)用可增高血漿膽固醇,激活四肢皮下的酯酶,促使皮下脂肪分解而重新分布在面部、上胸部、頸背部、腹部和臀部,形成向心肥胖。
對(duì)水和電解質(zhì)代謝有較弱的保鈉排鉀作用,長期大量應(yīng)用時(shí),作用較明顯,其能增加腎小球?yàn)V過率和拮抗抗利尿激素的作用,減少腎小管對(duì)水的重吸收。
糖皮質(zhì)激素的藥理作用:
1、抗炎作用:GCS有快速、強(qiáng)大而非特異性的抗炎作用。對(duì)各種炎癥均有效。在炎癥初期,GCS抑制毛細(xì)血管擴(kuò)張,減輕滲出和水腫,又抑制白血細(xì)胞的浸潤和吞噬,而減輕炎癥癥狀。在炎癥后期,抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞的增生,延緩肉芽組織的生成,而減輕疤痕和粘連等炎癥后遺癥。但須注意,糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時(shí),也降低了機(jī)體的防御功能,必須同時(shí)應(yīng)用足量有效的抗菌藥物,以防炎癥擴(kuò)散和原有病情惡化。
2、免疫抑制作用:小劑量時(shí)主要抑制細(xì)胞免疫;大劑量時(shí)抑制漿細(xì)胞和抗體生成而抑制體液免疫功能。
3、抗休克作用:
1) 抑制某些炎癥因子的產(chǎn)生,減輕全身炎癥反應(yīng)及組織損傷
2) 穩(wěn)定溶酶體膜,減心肌抑制因子(MDF)的生成,加強(qiáng)心肌收縮力。
3) 抗毒作用,GCS本身為應(yīng)激激素,可大大提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力,而保護(hù)機(jī)體渡過危險(xiǎn)期而贏得搶救時(shí)間。但對(duì)細(xì)菌外毒素?zé)o效。
4)解熱作用:GCS可直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,降低其對(duì)致熱原的敏感性,又能穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)熱原的釋放,而對(duì)嚴(yán)重感染,如敗血癥、腦膜炎等具有良好退熱和改善癥狀作用。
5)降低血管對(duì)某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性,使微循環(huán)血流動(dòng)力學(xué)恢復(fù)正常,改善休克。
4、其它作用
1) 與造血系統(tǒng):GCS刺激骨髓造血功能。使紅細(xì)胞、Hb、血小板增多,能使中性白細(xì)胞數(shù)量增多,但卻抑制其功能。使單核,嗜酸性和嗜堿性細(xì)胞減少。對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)者,可使淋巴組織萎縮,減少淋巴細(xì)胞數(shù)。但對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能減退者,則促進(jìn)淋巴組織增生而增加淋巴細(xì)胞數(shù)。
2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS): GCS興奮CNS。出現(xiàn)興奮、激動(dòng)、失眠、欣快等,可誘發(fā)精神病和癲癇。
3)消化系統(tǒng):GCS促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制黏液的分泌,可誘發(fā)或加重潰瘍病。
4)骨骼:長期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素類藥物可引起骨質(zhì)疏松。
[體內(nèi)過程]GCS口服注射均易吸收。藥物 蛋白結(jié)合率 BPCR達(dá)90%,藥物在肝中代謝,主要為C4-5雙鍵還原為單鍵和C3酮基還原為羥基。而后與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合經(jīng)尿排泄。值得注意的是,可的松和潑尼松需在肝進(jìn)行氫化為氫化可的松和潑尼松龍(氫化潑尼松)后方能生效。故肝功低下時(shí)宜直接使用氫化可的松和氫化潑尼松。另外,肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速GCS的代謝而減弱其作用。
臨床應(yīng)用:
1、替代療法:用于急慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全,垂體前葉功能減退和腎上腺次全切除術(shù)后的補(bǔ)充替代療法。
2、嚴(yán)重急性感染或炎癥。
1)嚴(yán)重急性感染,對(duì)細(xì)菌性嚴(yán)重急性感染在應(yīng)用足量有效抗菌藥物的同時(shí)。配伍GCS,利用其抗炎、抗毒作用,可緩解癥狀,幫助病人度過危險(xiǎn)期。對(duì)病毒性感染,一般不用GCS(相對(duì)而言),水痘和帶狀皰疹患者用后可加劇。但對(duì)重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙腦患者用后可緩解癥狀。
2) 防止炎癥后遺癥、對(duì)腦膜炎、心包炎、關(guān)節(jié)炎及燒傷等。用GCS后可減輕疤痕與粘連、減輕炎癥后遺癥。對(duì)虹膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎、除上述作用外,尚可產(chǎn)生消炎止痛作用。
3、自身免疫性和過敏性疾病
1)自身免疫性疾。篏CS對(duì)風(fēng)濕熱,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,系統(tǒng)性紅斑狼瘡等多種自身免疫病均可緩解癥狀。對(duì)器官移植術(shù)后應(yīng)用,可抑制排斥反應(yīng)。
2) 過敏性疾病:GCS對(duì)蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎等過敏性疾病均可緩解癥狀。但不能根治。
4、治療休克:對(duì)感染中毒性休克效果最好。其次為過敏性休克,對(duì)心源性休克和低血容量性休克也有效。
5、血液系統(tǒng)疾。簩(duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病療效較好。對(duì)再障、粒細(xì)胞減少、血小板減少癥、過敏性紫癜等也能明顯緩解,但需長期大劑量用藥。
6、皮膚病:對(duì)牛皮癬、濕疹、接觸性皮炎,可局部外用,但對(duì)天皰瘡和剝脫性皮炎等嚴(yán)重皮膚病則需全身給藥。
7、惡性腫瘤:惡性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。
不良反應(yīng)
1、 長期大量應(yīng)引起的不良反應(yīng)。
1) 皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征。滿月臉、水牛背、高血壓、多毛、糖尿、皮膚變薄等。為GCS使代謝紊亂所致。
2) 誘發(fā)或加重感染。
3) 誘發(fā)或加重潰瘍病。
4) 誘發(fā)高血壓和動(dòng)脈硬化。
5) 骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延緩。
6) 誘發(fā)精神病和癲癇。
2、 停藥反應(yīng)
1) 腎上腺皮質(zhì)萎縮或功能不全。長期用藥者減量過快或突然停藥,可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全。當(dāng)久用GCS后,可致皮質(zhì)萎縮。突然停藥后,如遇到應(yīng)激狀態(tài),可因體內(nèi)缺乏GCS而引發(fā)腎上腺危象發(fā)生。
2) 反跳現(xiàn)象。
禁忌癥
抗生素不能控制的病毒、真菌等感染、活動(dòng)性結(jié)核病、胃或十二指腸潰瘍、嚴(yán)重高血壓、動(dòng)脈硬化、糖尿病、角膜潰瘍、骨質(zhì)疏松、孕婦(致畸?新生兒可能會(huì)出現(xiàn)繼發(fā)性的腎上腺功能不全?)、創(chuàng)傷或手術(shù)修復(fù)期、骨折、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥、嚴(yán)重的精神病和癲癇、心或腎功能不全者。
糖皮質(zhì)激素與其他藥物相互作用
1. 非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的.致潰瘍作用。
2. 可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。
3. 氨魯米特(aminoglutethimide)能抑制腎上腺皮質(zhì)功能,加速地米松的代謝,使其半哀期縮短2倍。
4. 與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用時(shí),可加重低鉀血癥,應(yīng)注意血鉀和心臟功能變化.長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
5. 與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。
6. 與制酸藥合用,可減少強(qiáng)的松或地米松的吸收。
7. 與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
8. 三環(huán)類抗抑郁藥可使糖皮質(zhì)激素引起的精神癥狀加重。
9. 與降糖藥如胰島素合用時(shí),因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。
10. 甲狀腺激素可使糖皮質(zhì)激素的代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與糖皮質(zhì)激素合用時(shí),應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。
11. 與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的治療作用和不良反應(yīng)。
12. 與強(qiáng)心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
13. 與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿作用。
14. 與麻黃堿合用,可增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的代謝清除。
15. 與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險(xiǎn)性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。
16. 糖皮質(zhì)激素,尤其是強(qiáng)的松龍可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
17. 糖皮質(zhì)激素可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。
18. 與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
19. 與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
糖皮質(zhì)激素類藥物按其生物效應(yīng)期分為短效、中效和長效激素。
短效激素如可的松、氫化可的松,天然激素,其抗炎效力弱,作用時(shí)間短,不適宜抗風(fēng)濕病治療,主要作為腎上腺皮質(zhì)功能不全的替代治療。中、長效激素為人工合成激素。
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